loader

Utama

Leher

Bisphosphonates: risiko osteonecrosis rahang

FDA memberi amaran tentang perlunya menambahkan maklumat baru ke bahagian "Langkah berjaga-jaga dan Amaran" dalam arahan untuk ubat berikut:

Osteonecrosis rahang
Semasa menggunakan bifosfonat untuk rawatan osteoporosis, terdapat kes osteonecrosis rahang, yang biasanya dikaitkan dengan pencabutan gigi dan / atau jangkitan tempatan. Faktor risiko yang diketahui untuk osteonecrosis rahang termasuk prosedur pergigian invasif (contohnya pencabutan gigi, penempatan implan gigi), diagnosis kanser yang telah ditetapkan, terapi bersamaan (kemoterapi, kortikosteroid) dan gangguan lain (anemia, koagulopati, jangkitan, penyakit gusi).

Bukti baru menunjukkan bahawa risiko osteonekrosis rahang meningkat dengan penggunaan bifosfonat dan perencat angiogenesis bersamaan. Dadah dengan aktiviti antiangiogenik, misalnya, bevacizumab, ranibizumab.

Sumber maklumat
www.fda.gov
www.rxlist.com

Laman web rasmi syarikat RLS ®. Laman Utama Ensiklopedia ubat-ubatan dan pelbagai jenis ubat-ubatan Internet Rusia. Katalog ubat Rlsnet.ru memberi pengguna akses kepada petunjuk, harga dan perihalan ubat, makanan tambahan, alat perubatan, alat perubatan dan produk lain. Panduan farmakologi merangkumi maklumat mengenai komposisi dan bentuk pelepasan, tindakan farmakologi, petunjuk penggunaan, kontraindikasi, kesan sampingan, interaksi ubat, kaedah penggunaan ubat, syarikat farmaseutikal. Direktori ubat mengandungi harga ubat-ubatan dan produk farmaseutikal di Moscow dan bandar-bandar Rusia yang lain.

Dilarang menghantar, menyalin, menyebarkan maklumat tanpa kebenaran LLC RLS-Patent.
Semasa memetik bahan maklumat yang diterbitkan di halaman laman web www.rlsnet.ru, pautan ke sumber maklumat diperlukan.

Banyak lagi perkara menarik

© PENDAFTARAN Ubat-ubatan RUSIA ® RLS ®, 2000-2020.

Hak cipta terpelihara.

Penggunaan bahan secara komersial tidak dibenarkan..

Maklumat tersebut ditujukan untuk profesional perubatan..

Nama ubat kalsium bifosfonat

Bisphosphonates adalah ubat yang mengatur metabolisme tulang dan meningkatkan kekuatan tulang. Mereka juga disebut diphosphonates, kerana komposisi ubat tersebut mengandungi dua asid fosfonat (sebatian organik yang mengandungi fosforus). Petunjuk utama untuk pelantikan bifosfonat adalah osteoporosis, penyakit tisu tulang yang disebabkan oleh gangguan metabolik dan kekurangan kalsium dan ditunjukkan oleh peningkatan kerapuhan tulang. Senarai ubat dari kumpulan bifosfonat, sifat farmakologi, nama dagang dan ciri aplikasi boleh didapati di bawah.

Biofosfat apa itu

Bisphosphonates (kadang-kadang disebut tidak betul biofosfat) digunakan baru-baru ini untuk rawatan patologi sistem muskuloskeletal. Kajian berskala besar mengenai sifat farmakologi kumpulan ubat ini hanya dilakukan pada pertengahan abad kedua puluh, dan ubat pertama yang mengandung difosfonat dan mampu menghentikan pemusnahan tulang dikeluarkan pada tahun 1990 (ubat Fosamax).

Mekanisme utama tindakan bifosfonat adalah apa yang disebut "pembekuan metabolik". Tisu tulang di dalam tubuh manusia dibentuk oleh osteosit - sel yang berlaku semasa perkembangan tulang akibat pembebasan bahan antar sel. Bahan ini dipanggil matriks. Matriks disintesis oleh osteoblas - sel tulang yang disebut "muda", yang kemudiannya disegel dalam zat antar sel, membentuk osteosit dewasa.

Metabolisme tulang dilakukan bukan sahaja oleh osteoblas, tetapi juga oleh osteoklas. Ini adalah sel gergasi yang mengandungi kira-kira 20 nukleus jarak dekat, fungsi utamanya adalah pembubaran mineral dan pemusnahan kolagen. Hasil peningkatan aktiviti osteoklas adalah penurunan dan penipisan tisu tulang, yang merupakan faktor patogenetik utama dalam perkembangan osteoporosis.

Keadaan tulang yang sihat secara langsung bergantung pada proses metabolik yang berlaku di dalamnya. Tisu tulang sentiasa diperbaharui dengan bantuan sel pencipta osteoblas dan antagonisnya - osteoklas, yang bertindak sebagai pemakai. Dalam badan yang sihat, jumlah sel dan sel lain kira-kira berada pada tahap yang sama. Pelanggaran keseimbangan ini membawa kepada akibat yang teruk - osteoporosis.

    Kesan farmakologi bifosfonat ditentukan oleh sifat berikut:
  1. mengikat kalsium dan memasukkan ke dalam tisu tulang;
  2. penurunan kepekaan tulang terhadap osteoklas;
  3. melambatkan proses pencucian kalsium dari tisu tulang.

Petunjuk untuk digunakan

    Petunjuk utama untuk pelantikan kumpulan ubat ini adalah:
  • osteoporosis;
  • ubah bentuk osteosis (osteitis);
  • patologi utama kelenjar paratiroid, di mana tahap kalsium dalam darah meningkat dan pengeluaran hormon yang mengatur metabolisme kalsium-fosforus dirangsang;
  • kekurangan kolagen, menyebabkan kerapuhan dan kerapuhan tulang meningkat (osteogenesis tidak sempurna);
  • penyakit lain disertai dengan kehilangan tulang yang cepat (termasuk pesakit yang berisiko tinggi mendapat osteoporosis).

Penggunaan bifosfonat dapat dibenarkan dalam rawatan osteoporosis pascamenopause dalam kes di mana rawatan estrogen tradisional adalah kontraindikasi. Walaupun struktur hormon seks wanita dan bifosfonat sangat berbeza, mereka mempunyai kesan yang serupa pada tisu tulang: mereka melambatkan proses penyahkalsifikasi (pencucian kalsium).

Bisfosfonat juga boleh digunakan dalam onkologi. Dalam 70% kes, ubat-ubatan dari kumpulan ini termasuk dalam rejimen rawatan bagi pesakit dengan banyak myeloma akibat dari kelainan fungsi sel sumsum tulang plasma (barah plasma). Dalam beberapa kes, penggunaan ubat-ubatan ini dalam metastasis tulang dibenarkan, tetapi ketika memilih dos yang berkesan, perlu diingat bahawa pesakit tersebut mempunyai risiko peningkatan osteonekrosis rahang..

Bifosfonat memberi manfaat dan bahaya

Rawatan bifosfonat masih menjadi subjek kajian, perbahasan dan pelbagai kajian..

    Antara kelebihan jelas ubat ini dapat dikenal pasti:
  1. peningkatan ketumpatan tulang;
  2. pengurangan risiko patah tulang (diperhatikan pada 30-50% pesakit);
  3. toleransi yang baik;
  4. kehilangan fungsi penyerapan tulang.

Walaupun begitu, ubat-ubatan tersebut juga mempunyai banyak kekurangan. Yang paling ketara adalah kecekapan rata-rata (hanya satu pertiga pesakit berjaya mencapai dinamika positif), kerana ubat ini mempunyai ketersediaan bio yang rendah - tidak lebih dari 25%. Dengan penggunaan yang berpanjangan, kemungkinan kesan sampingan meningkat, jadi setelah 3-5 tahun rawatan, anda perlu mencari alternatif.

Peraturan Kemasukan

Satu lagi kelemahan penting bifosfonat adalah ketidakselesaan penggunaannya. Untuk mengelakkan kerosakan pada esofagus atas, pesakit tidak boleh mengambil posisi miring dan mendatar selama 40 minit setelah mengambil tablet. Anda tidak boleh makan dan minum banyak. Anda perlu mengambil bifosfonat dengan ketat semasa perut kosong pada waktu pagi.

Statistik menunjukkan bahawa syarat syarat kemasukan inilah yang menyebabkan banyak orang melanggar rejimen rawatan yang ditetapkan atau berhenti minum ubat tersebut. Pesakit yang memerlukan rawatan dengan bifosfonat harus sedar bahawa ketidakpatuhan terhadap arahan meningkatkan kemungkinan kesan sampingan beberapa kali.

Bifosfonat generasi pertama, kedua dan ketiga

    Beberapa generasi ubat dapat dibezakan:
  1. Ubat generasi pertama - bifosfonat sederhana atau bebas nitrogen (clodronate, tiludronate, etidronate). Spektrum tindakan ubat ini agak lebih sempit daripada nitrogen, namun begitu, keberkesanan rawatan dan pencegahan bifosfonat ini sangat tinggi.
  2. Ubat generasi kedua - nitrogen bifosfonat atau difosfonat (alendronate, risedronate, pamidronate). Mereka dicirikan oleh spektrum tindakan yang lebih luas dan kecekapan tinggi..
  3. Ubat generasi ketiga - bifosfonat yang mengandungi amina (zoledronate, ibandronate).

Senarai ubat

Semasa memilih bifosfonat untuk rawatan osteoporosis, anda perlu mengetahui bukan sahaja namanya, tetapi juga beberapa ciri yang boleh mempengaruhi keberkesanan rawatan.

Asid clodronic

Asid clodronik generasi pertama (disodium clodronate) merujuk kepada pembetulan metabolisme tulang rawan dan tulang dan merupakan analog pirofosfat semula jadi. Menindas aktiviti osteoklas, mengurangkan kepekatan kalsium dalam serum darah dan perkumuhan kalsium dalam air kencing. Kos penyelesaiannya adalah kira-kira 5000 rubel. Harga tablet dan kapsul, termasuk asid clodronik, berbeza dari 9.000 hingga 11.000 rubel.

    Bifosfonat asid clodronic:
  • Bonefos;
  • Clodron;
  • Clobier;
  • Loron;
  • Sindronate.

Asid alendronik

Ubat yang paling popular dan berpatutan untuk rawatan osteoporosis pascamenopause dan tidak ditentukan. Kos pembungkusan 4 tablet 70 mg adalah kira-kira 500 rubel.

    Asid Alendronik Bifosfonat:
  • Alendronate;
  • Alenthal;
  • Alendrokern;
  • Ostalon;
  • Osterepar;
  • Tevanat;
  • Forosa;
  • Fosamax.

Asid zoledronik

Ubat ini berasal dari kumpulan perencat penyerapan tulang. Merujuk kepada bifosfonat yang sangat berkesan yang bertindak pada tisu tulang. Penyediaan berdasarkan asid zoledronik tidak mempengaruhi proses mineralisasi dan sifat mekanik tulang. Kos lyophilisate untuk penyediaan penyelesaian untuk pentadbiran infusi adalah dari 5800 hingga 9100 rubel.

    Persediaan berdasarkan asid zoledronik:
  • Zoledronate;
  • Aklast;
  • Menyerap semula;
  • Resoklasin;
  • Peletup.

Asid Ibandronik

Merujuk kepada bifosfonat generasi ketiga. Penyediaan asid ibandronik (sodium ibandronate) berkesan dalam osteoporosis, yang berkembang dengan latar belakang penyakit ganas. Kosnya dari 4200 hingga 14000 rubel.

    Persediaan berdasarkan asid ibandronik:
  • Bondronate;
  • Bandron;
  • Bonviva;
  • Boniva;
  • Vivanate;
  • Rompharm.

Apabila memilih ubat dari kumpulan bifosfonat, perlu mengambil kira bukan hanya diagnosis awal, tetapi juga penyakit bersamaan, kerana ini mempengaruhi penilaian risiko kesan sampingan. Dalam kebanyakan kes, ubat ini dapat diterima dengan baik, tetapi pada beberapa pesakit sakit perut, ruam kulit, sakit otot dan sendi diperhatikan..

Perlu juga diingat bahawa bifosfonat meningkatkan risiko keradangan dan kerosakan erosif pada perut dan esofagus, oleh itu, anda boleh mengambil ubat ini hanya di bawah pengawasan perubatan.

Pengarang artikel: Sergey Vladimirovich, penganut biohacking rasional dan penentang diet moden dan penurunan berat badan yang cepat. Saya akan memberitahu anda bagaimana seorang lelaki berusia 50+ untuk kekal bergaya, cantik dan sihat, bagaimana merasa 30 pada usia lima puluh tahun. Lebih lanjut mengenai pengarang.

Bisphosphonates - rawatan untuk osteoporosis

Terdapat banyak ubat yang membantu menyingkirkan penyakit sendi. Sebilangan daripadanya hanya mempengaruhi tulang. Ubat lain mempengaruhi seluruh badan. Mereka membantu seseorang dengan cepat menyingkirkan penyakit. Mereka dipanggil "bifosfonat." Kami akan memberitahu tentang apa itu bifosfonat dan bagaimana ia membantu pesakit pulih lebih cepat..

p, blokquote 1,0,0,0,0 ->

Apa itu bifosfonat

Ini adalah ubat-ubatan yang mencegah penipisan tulang. Mereka juga mengurangkan risiko komplikasi..

p, blokquote 2.0,0,0,0 ->

p, blokquote 3,0,0,0,0,0 ->

Mekanisme tindakan bifosfonat atau faedah rawatan

Bifosfonat untuk rawatan terdiri daripada dua sebatian organik, yang merangkumi fosforus. Ini adalah elemen penting yang mudah bergabung dengan kalsium, menembusi struktur tulang. Mereka terkumpul di dalam tulang dan memberikan kesan positif ke atasnya dari dalam..

p, blokquote 4,0,0,0,0,0 ->

Mekanisme tindakan bahan-bahan ini adalah bahawa mereka dapat mengurangkan risiko pemusnahan tulang oleh bahan berbahaya..

p, blokquote 5,0,0,0,0 ->

Sebagai contoh, mereka mengurangkan aktiviti osteoklas, tetapi meningkatkan aktiviti osteoblas. Ini adalah sel terakhir yang meningkatkan proses pembentukan tisu tulang baru. Terima kasih kepada mereka, tulang menjadi lebih anjal, lebih kuat, pulih lebih cepat selepas penyakit..

p, blokquote 6.0,0,0,0,0 ->

Jenis dan klasifikasi

Secara konvensional, bifosfonat untuk rawatan osteoporosis (OP) dibahagikan oleh doktor kepada 2 kumpulan utama.

p, blokquote 7,0,0,0,0 ->

Ini adalah ubat-ubatan yang:

p, blokquote 8,0,0,0,0 ->

  • mengandungi nitrogen. Ubat yang mengandungi nitrogen dipanggil ubat generasi kedua dan ketiga. Ini adalah ubat moden dan sangat berkesan. Mereka jauh lebih baik daripada bifosfonat sederhana;
  • tidak mengandungi nitrogen. Biasanya, ubat ini dipanggil bifosfonat sederhana. Sebagai contoh, ubat seperti itu adalah Tiludronate..

Petunjuk untuk pelantikan

Osteoporosis bifosfonat adalah ubat yang sangat serius.

p, blokquote 9,0,0,0,0 ->

Di samping itu, osteoporosis mereka diresepkan untuk:

p, blokquote 10,0,0,0,0 ->

  • osteopenia;
  • Penyakit Paget;
  • keretakan kerap;
  • berlakunya metastasis pada tisu tulang. Lebih-lebih lagi, ubat-ubatan tersebut diresepkan semasa rawatan dan pencegahan;
  • kerosakan tulang oleh neoplasma malignan;
  • rawatan barah;
  • hipogonadisme, yang paling sering mempengaruhi seks yang lebih adil.

Ubat seperti bifosfonat termasuk dalam terapi kompleks dalam rawatan tidak hanya osteoporosis, tetapi juga penyakit serius lainnya. Mereka mempercepat proses penyembuhan pesakit beberapa kali.

p, blokquote 11,0,1,0,0 ->

p, blokquote 12,0,0,0,0 ->

Kepada siapa ditugaskan

Bisfosfonat diresepkan kepada pesakit dengan indeks T berkurang hingga -25 dan ke bawah.

p, blokquote 13,0,0,0,0 ->

Di samping itu, mereka diresepkan kepada orang yang mempunyai:

p, blokquote 14,0,0,0,0 ->

  • patah leher femoral, beberapa vertebra, yang dikenal pasti dengan kaedah klinikal atau morfologi;
  • patah tulang biasa untuk osteoporosis. Selalunya ia berlaku pada orang dengan jisim tulang yang berkurang, pada -1;
  • mengurangkan T-indeks kepada 2.5 dan ke bawah, tertakluk kepada OP sekunder;
  • osteopenia, yang berisiko. Pesakit seperti itu adalah pesakit di tempat tidur, orang yang menjalani rawatan hormon.

Sekarang setelah kita mengkaji persoalan apa itu bifosfonat, adalah wajar untuk mengetahui apakah itu.

p, blokquote 15,0,0,0,0 ->

Asid zoledronik

Ini adalah ubat yang digunakan dalam bentuk osteoporosis progresif yang teruk. Dan mereka juga mempunyai kesan antitumor, mempunyai kesan kecil pada tisu tulang. Dari segi komposisi, ubat seperti itu sangat serupa dengan kisi tulang..

p, blokquote 16,0,0,0,0 ->

p, blokquote 17,0,0,0,0,0 ->

Persediaan yang mengandungi zoledronate termasuk:

Asid Ibandronik

Ubat ini yang mengandungi ibandronate biasanya diresepkan untuk wanita semasa menopaus. Terapi bifosfonat seperti itu menghilangkan osteoporosis pascamenopause, mengurangkan risiko osteoporosis normal, patah patologi..

p, blokquote 19,0,0,0,0 ->

Dan mereka juga membantu menyingkirkan metastasis, kerana ia termasuk bondronate.

p, blokquote 20,0,0,0,0 ->

Biasanya, bifosfonat berikut termasuk dalam terapi yang digunakan untuk osteoporosis pascamenopause, yang membantu menyingkirkan osteoporosis pascamenopause. Pesakit ditetapkan:

p, blokquote 21,0,0,0,0 ->

  • "Ibandronate".
  • Bonviva.
  • Bondronat.

p, blokquote 22,0,0,0,0 ->

Asid alendronik

Ini adalah ubat yang mengandungi asid alendronik. Mereka membantu memulihkan tisu tulang, menormalkan proses metabolik dalam badan. Ubat-ubatan ditetapkan untuk pesakit lelaki dan wanita. Pada asasnya, mereka membantu menghilangkan osteoporosis pikun, penyakit Paget, hiperkalsemia malignan.

p, blokquote 23,1,0,0,0 ->

Bifosfonat seperti yang digunakan semasa rawatan osteoporosis termasuk ubat-ubatan yang mempunyai nama berikut:

Dan selalunya, pesakit diberi ubat yang mengandungi asid clodron. Ini adalah Clodron, Bonefos.

p, blokquote 25,0,0,0,0 ->

Ubat yang mengandungi Clondronate mengurangkan risiko patah tulang pada seseorang dan melegakan kesakitan.

p, blokquote 26,0,0,0,0 ->

p, blokquote 27,0,0,0,0 ->

Apa yang perlu anda ketahui semasa merawat dengan bifosfonat

Bifosfonat sangat berkesan. Tetapi agar mereka memberikan kesan yang diinginkan, pesakit mesti mengikuti peraturan mudah berikut.

p, blokquote 28,0,0,0,0 ->

p, blokquote 29,0,0,0,0 ->

  • ambil ubat ini untuk osteoporosis dengan kalsium. Jadi lebih baik diserap oleh badan. Oleh itu, sebagai tambahan kepada pesakit, xidiphone ditetapkan;
  • ambil sediaan yang mengandungi kalsium 2-3 jam selepas mengambil bifosfonat;
  • semasa mengambil ubat untuk pertama kalinya, perhatikan keadaan kesihatan umum anda. Sekiranya dia mengalami demam, sakit otot yang teruk, pening, mual, maka anda tidak perlu takut. Ini adalah biasa. Selepas 2-3 hari, tanda-tanda ini akan berlalu dan tidak akan kelihatan sama sekali lagi;
  • sekiranya terdapat tanda-tanda yang tidak menyenangkan terus mengambil ubat tersebut.

p, blokquote 30,0,0,0,0 ->

Ciri penerimaan tetamu

Sebelum mengambil bifosfonat, pesakit mesti membaca arahannya.

p, blokquote 31,0,0,0,0 ->

Dan dia mesti mengambil kira perkara berikut:

p, blokquote 32,0,0,0,0 ->

  1. Seorang pesakit dengan osteoporosis boleh mengambil ubat itu hanya semasa perut kosong. Ini dilakukan setengah jam sebelum makan.
  2. Sebelum minum pil tidak boleh dikunyah. Dia ditelan keseluruhan. Mengunyah tablet ini boleh menyebabkan pesakit mengalami bisul di rongga mulut.
  3. Setelah mengambil pil, pesakit harus mengambil posisi tegak dan berbaring sekurang-kurangnya 1 jam. Teknik seperti ini akan mengurangkan kesan negatif yang mungkin terdapat pada tablet pada saluran gastrointestinal (GIT), dan mencegah pesakit mengembangkan bisul..
  4. 1.5 jam sebelum dan sesudah makan, pesakit tidak digalakkan minum produk tenusu dan makan makanan yang mengandungi kalsium. Dan anda harus menahan diri daripada mengambil ubat dengan magnesium dan zat besi..

Ingat: bifosfonat sederhana diambil dengan persediaan kalsium dan vitamin d..

Anda tidak boleh menggabungkan ubat-ubatan ini dengan minuman beralkohol. Dan semasa mengambil ubat ini, pesakit harus minum banyak air. Tablet minuman juga memerlukan sejumlah besar cecair: dari 200 hingga 400 ml. Adalah penting bahawa pesakit, semasa mengambil ubat, memantau kerja ginjal. Dan dia mesti memantau jumlah kalsium dalam darah.

p, blokquote 34,0,0,1,0 ->

Ingat: hanya seorang doktor yang dapat mengira perjalanan dan dos ubat ini. Pesakit tidak dapat meningkatkannya secara bebas.

Kesan sampingan

Bisphosphonates adalah ubat yang membantu menyingkirkan osteoporosis. Tetapi dalam beberapa kes, mereka membawa kepada komplikasi berikut pada pesakit.

p, blokquote 36,0,0,0,0 ->

Apabila diambil oleh pesakit, ia boleh:

p, blokquote 37,0,0,0,0 ->

  • terdapat alahan dalam bentuk urtikaria, ruam kulit;
  • mengalami kejutan anaphylactic;
  • kelemahan teruk, mengantuk;
  • aktiviti visual menurun dengan mendadak;
  • sakit mata muncul;
  • konjungtivitis berkembang, jangkitan virus pernafasan akut (ARVI);
  • meningkatkan suhu badan secara mendadak;
  • menggigil, demam;
  • sakit perut yang tajam, loya, sembelit, cirit-birit muncul;
  • patah leher femoral;
  • menghidap hipokalsemia. Selalunya, ia berlaku pada pesakit yang ubatnya diberikan secara intravena;
  • osteonekrosis rahang berlaku. Biasanya ia berlaku pada pesakit yang dirawat dengan ubat yang mengandungi nitrogen. Dan dalam penyediaan seperti itu terdapat sodium ibandronate, yang juga tidak memberikan kesan terbaik pada tubuh manusia.

Ingat: jika pesakit mempunyai gejala di atas semasa mengambil ubat, dia harus segera berjumpa doktor.

Video kesan sampingan

p, blokquote 39,0,0,0,0 ->

Kontraindikasi

Ubat ini benar-benar membantu menyingkirkan penyakit ini, tetapi tidak semua orang dapat menggunakannya..

p, blokquote 40,0,0,0,0 ->

Contohnya, mereka dilarang:

p, blokquote 41,0,0,0,0 ->

  • wanita hamil dan menyusu;
  • pesakit di bawah umur 18 tahun;
  • orang yang mempunyai masalah gastrousus;
  • orang yang mengalami kekurangan buah pinggang;
  • orang yang mengalami intoleransi individu terhadap bahan-bahan yang membentuk ubat ini.

Keserasian ubat

Bifosfonat yang digunakan untuk mengubati osteoporosis adalah ubat berat, tidak digabungkan untuk menggabungkannya dengan ubat lain yang tidak bergabung dengan baik dengan bifosfonat. Penggunaan bersama ubat-ubatan yang tergolong dalam kumpulan farmakologi yang berlainan boleh menyebabkan peningkatan gejala yang tidak menyenangkan, kemunculan komplikasi berbahaya.

p, blokquote 42,0,0,0,0 ->

Cara pengambilan ubat

Tetapi jika seseorang masih perlu mengambil beberapa ubat, termasuk bifosfonat, maka ketika mengambil semua ubat ini, dia mesti mengambil kira peraturan mudah berikut.

p, blokquote 43,0,0,0,0 ->

Pentadbiran bifosfonat serentak dengan:

p, blokquote 44,0,0,0,0 ->

  • ubat anti-radang bukan steroid merengsakan mukosa gastrik dan seluruh saluran gastrousus;
  • diuretik gelung meningkatkan kemungkinan seseorang menghidap hipokalsemia, hipomagnesemia. Bisfosfonat mengurangkan jumlah kalsium dan magnesium dalam tubuh pesakit, yang boleh membahayakannya;
  • ubat antibakteria yang tergolong dalam kumpulan aminoglikosida, meningkatkan kesan toksin pada buah pinggang. Tetapi fenomena ini memerlukan rawatan perubatan segera..

Video cara pengambilan

p, blokquote 45,0,0,0,0 ->

Kesimpulannya

bifosfonat adalah ubat serius yang hanya boleh diresepkan oleh doktor. Pesakit tidak boleh merawatnya sendiri. Ini boleh menyebabkan gejala memburuk, kesihatan pesakit yang buruk. Dan dalam beberapa kes, penerimaan mereka bahkan boleh menyebabkan kematian pesakit.

Bisphosphonates untuk rawatan osteoporosis: klasifikasi, penerangan lengkap mengenai persiapannya

Bisfosfonat adalah sediaan farmakologi dalam komposisi kimia yang terdapat ester asid fosfonat. Kesan terapeutik utama ubat adalah pencegahan kehilangan tulang yang diperhatikan pada osteoporosis. Bisfosfonat mengurangkan risiko patah spontan ciri patologi sistem muskuloskeletal ini. Ubat ini digunakan untuk terapi patogenetik dan untuk pencegahan.

Sebarang bifosfonat dicirikan oleh pelbagai kontraindikasi. Melanggar rejimen dos atau akibat penggunaan yang berpanjangan, kesan sampingan sistemik dan tempatan sering berlaku. Hanya setelah beberapa siri kajian instrumental doktor menyimpulkan bahawa disarankan untuk memasukkan bifosfonat dalam rejimen rawatan.

Sedikit sejarah

Penting untuk mengetahui! Doktor terkejut: "Satu ubat yang berkesan dan berpatutan untuk sakit sendi ada." Baca lebih lanjut.

Pada mulanya, bifosfonat tidak disintesis untuk keperluan industri farmaseutikal. Lebih-lebih lagi, bidang aplikasi mereka tidak dipertimbangkan selama hampir 100 tahun. Ester asid fosfonik dihasilkan untuk pertanian. Baja mineral diciptakan berdasarkannya, air untuk pengairan bawah permukaan dilunakkan. Industri tekstil dan penapisan minyak tidak melakukannya tanpa bifosfonat dan masih menggunakannya secara aktif..

Pada masa yang sama, doktor dan ahli farmasi berusaha mencari cara untuk menguatkan jisim tulang. Satu kejayaan dalam bidang ini adalah penemuan yang dibuat oleh Astley Cooper. Pada tahun 1824, doktor dan pakar bedah istana Inggeris ini mengemukakan hipotesis mengenai hubungan antara kerapuhan tulang yang meningkat pada orang tua dan patologi tertentu yang berkembang di dalam badan mereka. Penyakit ini ditemui, sistematis dan mendapat nama saintifik pada awal abad kedua puluh. Tetapi untuk menghilangkan osteoporosis, untuk mencegah komplikasi berbahaya pada masa itu tidak mungkin.

Swiss Herbert Fleisch bereksperimen dengan sebatian kimia untuk masa yang lama. Pada tahun 1968, dia mendapati bahawa apabila pirofosfat anorganik bersentuhan dengan cecair biologi, jumlah kalsium mendakan yang jauh lebih rendah. Agar enzim tidak mempengaruhi pyrophosphate secara agresif, atom fosforus dalam molekulnya digantikan oleh atom karbon. Ia juga meningkatkan aktiviti biologi sebatian kimia dengan ketara..

Tetapi sebelum mensintesiskan persediaan farmakologi pertama berdasarkan bifosfonat, masih ada 30 tahun yang panjang. Pada tahun 1995, setelah ujian klinikal yang panjang, pengeluaran agen besar untuk rawatan osteoporosis bermula..

Mekanisme tindakan

Bisfosfonat masih digunakan secara aktif dalam rawatan osteoporosis, walaupun terdapat beberapa kekurangan. Sebagai contoh, didapati bahawa ubat meningkatkan kepadatan tulang, tetapi tidak menjadikannya lebih kuat. Struktur tisu tulang menjadi serupa dengan beberapa aloi logam - dengan kesan fizikal tertentu, ia pecah menjadi kepingan kecil. Oleh itu, dalam skema terapi, selain bifosfonat, persediaan untuk menguatkan tulang disertakan.

Bisphosphonate, atau diphosphonate, adalah sebatian kimia buatan yang disintesis secara dekat dengan pyrophosphonate. Bahan ini bertanggungjawab untuk lekatan kalsium ke tisu tulang. Tetapi tidak seperti pirofosfonat biologi semula jadi, bifosfonat sintetik mempunyai aktiviti klinikal yang lebih tinggi. Mereka mempunyai kesan farmakologi yang lebih luas..

Dalam tisu tulang yang sihat, proses metabolik berjalan dengan lancar, dan sekiranya berlaku kerosakan, mekanisme pampasan untuk mengemas kini dan menjana semula kawasan yang rosak segera dihidupkan. Unit struktur utama tisu tulang:

  • osteoblas - sel tulang muda dengan diameter 15-20 mikron, mensintesis zat antar sel. Semasa matriks berkumpul, mereka berdinding di dalamnya dan menjadi osteosit;
  • osteoklas - sel multinuklear gergasi yang membuang tisu tulang dengan melarutkan komponen mineral dan pemusnahan kolagen.

Di dalam tubuh manusia terdapat kira-kira jumlah pengguna osteoklas dan pencipta osteoblas yang sama. Sekiranya jumlah pemusnah mula meningkat, maka apoptosis berlaku - proses terkawal kematian sel yang diprogramkan. Jika tidak, ketidakseimbangan akan menyebabkan akibat yang serius, salah satunya adalah osteoporosis. Bisfosfonat merangsang pemusnahan diri osteoklas, mengembalikan keseimbangan semula jadi sel tulang. Selepas penembusan ke dalam badan, mereka mengikat molekul kalsium yang terkumpul di dalam tisu tulang. Sebatian kimia boleh dipercayai menahan unsur mikro, terkena serangan berterusan dari osteoklas berlipat ganda. Tetapi, sebelum dimusnahkan, bifosfonat sepenuhnya mengatasi tugasnya - meningkatkan kepadatan tulang.

Malah masalah sendi yang "diabaikan" dapat disembuhkan di rumah! Cuma jangan lupa mengolesnya sekali sehari..

Pengelasan

Dalam klasifikasi antarabangsa, bifosfonat dibahagikan kepada dua kumpulan besar bergantung pada struktur molekul, atau lebih tepatnya, kandungan molekul nitrogen dalam struktur kimia. Untuk rawatan osteoporosis, lapan sebatian utama digunakan, yang merupakan bahan aktif ubat domestik dan analog strukturnya yang diimport:

  • bebas nitrogen - clodronate, tiludronate, etidronate;
  • yang mengandungi nitrogen - Pamidronate, Risedronate, Alendronate;
  • mengandungi amino - Zoledronate, Ibandronate.

Ubat bebas nitrogen adalah ubat generasi pertama yang menjadi asas untuk perkembangan progresif selanjutnya. Tetapi penggunaannya masih relevan dalam rawatan osteoporosis. Menyisipkan tisu tulang, bifosfonat bebas nitrogen diubah menjadi sebatian - analog ATP. Mereka terkumpul dalam kepekatan tinggi dalam osteoklas dan mengurangkan aktiviti merosakkannya dengan ketara. Sebelum kemusnahan terakhir ubat berlaku, dia berjaya memulihkan sebahagian ketidakseimbangan akibat pemusnahan osteoklas.

Ubat yang mengandungi nitrogen dicirikan oleh daya tahan yang lebih besar terhadap sel penyerang. Mereka terus menahan serangan osteoklas yang merosakkan, yang menjelaskan kesan farmakologi mereka yang berpanjangan. Bifosfonat yang mengandung amino adalah ubat generasi ketiga dengan kesan kurang toksik pada organ dalaman.

Kekurangan bifosfonat dalam rawatan osteoporosisCiri-ciri
Kesan agresif pada sistem pencernaanDengan penggunaan ubat yang berpanjangan, kemungkinan mengembangkan ulser peptik dan gastritis akibat ulserasi membran mukus meningkat
Kursus terapi panjangUntuk meningkatkan kepadatan tulang atau mencegah penyerapan semula, perlu mengambil bifosfonat selama 3-5 tahun, dan setelah pembatalannya, penurunan hasil terapi diperhatikan
Kemungkinan hanya rawatan patogenetikUbat menghilangkan kesan osteoporosis, tetapi tidak dapat menyingkirkan penyebabnya - gangguan metabolik, mengurangkan kadar pembentukan osteoblas
Penyerapan bahan aktif yang rendahSelepas penembusan ke dalam badan, 10% bifosfonat diserap. Bahagian yang tidak diserap cepat dikeluarkan oleh buah pinggang
Keperluan untuk ubat-ubatan lainBiasanya, dalam rejimen terapeutik, bifosfonat digabungkan dengan glukokortikosteroid dan sediaan kalsium. Ini secara serius meningkatkan beban farmakologi pada tubuh pesakit.

Jenis Bisfosfonat

Semasa memilih ubat untuk rawatan osteoporosis, doktor bergantung pada hasil kajian instrumental, ujian darah dan air kencing umum. Ia mengambil kira tahap penyakit, tahap kerosakan tisu, sejarah dan usia pesakit, dan penyebab penyerapan tulang. Keutamaan diberikan kepada ubat-ubatan dengan kesan yang lebih lembut. Tetapi kadang-kadang kaedah yang lebih agresif diperlukan untuk menekan serangan osteoklas dengan cepat.

Dalam rawatan osteoporosis, ubat berikut digunakan:

  • Clodronate. Ia menghalang osteoklas, mengurangkan keparahan kesakitan pada peringkat akhir osteoporosis, mengekalkan kalsium dalam tulang, menurunkan kepekatannya dalam peredaran sistemik. Clodronate juga diresepkan untuk mencegah perkembangan hiperkalsemia dan demineralisasi, yang memprovokasi pembubaran tisu tulang;
  • Tiludronate. Secara aktif merangsang mineralisasi, meningkatkan kepadatan tulang. Ia diresepkan kepada pesakit untuk pemulihan cepat setelah patah tulang kompleks, rawatan penyakit Paget, atau osteodystrophy, dengan ciri kerapuhan tulang akibat gangguan proses metabolik;
  • Etidronate. Difosfonat bebas nitrogen adalah pendahulu ubat moden untuk rawatan osteoporosis. Ia juga digunakan dalam rawatan rheumatoid arthritis, neoplasma ganas dan jinak, beberapa patologi buah pinggang. Membantu menghilangkan kesan keracunan logam berat;
  • Alendronate. Menstabilkan proses metabolik pada tisu tulang dan tulang rawan.Penggunaan ubat dengan Alendronate tidak menyebabkan demineralisasi tulang, yang secara aktif digunakan dalam rawatan wanita yang memasuki masa menopaus semula jadi;
  • Pamidronate Ia menghalang pembiakan osteoklas, mengurangkan kadar proses katabolik dan merangsang reaksi biokimia regeneratif;
  • Risendronate Bisphosphonate dicirikan oleh aktiviti klinikal yang tinggi sekiranya tiada kesan toksik pada tubuh. Risendronate sering menjadi pilihan pertama dalam rawatan osteoporosis, yang disebabkan oleh penggunaan glukokortikosteroid yang berpanjangan;
  • Ibandronate Profilaksis yang berkesan terhadap patah tulang belakang spontan. Melambatkan pembiakan osteoklas, mencegah penyerapan semula tulang, mengekalkan kalsium dalam struktur tulang.

Zoledronate menghalang penyerapan tulang, mendorong apoptosis osteoklas. Oleh itu, ubat ini diresepkan untuk osteoporosis progresif, apabila tujuan utama rawatan adalah untuk melambatkan dan menghentikan proses yang merosakkan..

Kontraindikasi dan kesan sampingan

Setiap ubat dicirikan oleh kesan sampingan dan kontraindikasi tertentu untuk digunakan. Tetapi kesamaan sifat farmakologi membolehkan kita menggabungkan keadaan patologi di mana bifosfonat tidak ditetapkan:

  • kegagalan buah pinggang akut dan kronik;
  • lesi ulseratif perut dan duodenum berulang;
  • hipokalsemia, atau kekurangan kalsium dalam badan.

Kontraindikasi untuk rawatan dengan ubat-ubatan ini adalah kehamilan, penyusuan susu ibu, dan intoleransi individu terhadap bahan aktif dan tambahan. Sekiranya pelanggaran rejimen dos atau bifosfonat disimpan, reaksi buruk mungkin timbul. Dari sistem pencernaan, gangguan dyspeptik adalah mungkin: mual, muntah, pembentukan gas berlebihan, cirit-birit atau sembelit, sakit epigastrik. Gangguan neurologi ditunjukkan oleh penurunan ketajaman penglihatan, sakit kepala, pening. Kes-kes aritmia jantung, fibrilasi atrium, dan perkembangan osteonekrosis sendi rahang dijelaskan. Kadang-kadang demam berlaku, rumit oleh menggigil, kelemahan, apatis, arthralgia, sakit otot. Gejala khas reaksi alergi tempatan adalah pembengkakan dan kemerahan kulit, penampilan gatal dan ruam.

Bisfosfonat kemoterapi

Kerosakan tulang metastatik adalah salah satu manifestasi penyakit tumor yang biasa..

Metastasis tulang sering merumitkan perjalanan barah payudara (BC), barah prostat, paru-paru, ginjal, dan kelenjar tiroid..

Tumor saluran gastrointestinal (GIT), barah ovari, melanoma, limfoma, walaupun jarang berlaku, juga dapat menular ke tulang.

Pada myeloma, lesi ketumbuhan pada tulang adalah salah satu manifestasi utama penyakit ini. Metastasis tulang memburukkan keadaan pesakit dengan ketara, menyebabkan kesakitan, patah patologi. Sekiranya tulang belakang terjejas, gejala mampatan saraf tunjang berlaku dengan paresis atau kelumpuhan bahagian ekstrem dan gangguan pelvis.

Gangguan pertukaran pada metastasis tulang termasuk komplikasi yang berpotensi mengancam nyawa seperti hiperkalsemia.

Kelangsungan hidup rata-rata pesakit dengan metastasis tulang antara 6 hingga 48 bulan. bergantung pada jenis tumor, dan ketika menggunakan kaedah rawatan moden dapat jauh lebih besar dan, dengan itu, kualiti hidup mereka sangat penting.

Terapi moden, termasuk radiasi, pembedahan, kemoterapi dan terapi hormon, meningkatkan hasil rawatan pesakit dengan metastasis tulang, terutama pesakit yang menderita barah payudara dan barah prostat, serta myeloma. Yang sangat penting dalam rawatan pesakit dengan metastasis tulang adalah penggunaan ubat-ubatan yang secara khusus dapat mempengaruhi tisu tulang - bifosfonat.

Telah diketahui bahawa pembentukan tulang yang berlaku sepanjang hidup seseorang disebabkan oleh aktiviti osteoklas menyerap semula tulang dan osteoblas membentuk tisu tulang baru.

Sel-sel tumor menghasilkan sejumlah faktor pertumbuhan dan sitokin, serta protein yang berkaitan dengan hormon paratiroid (PTHrP - protein yang berkaitan dengan hormon paratiroid), yang merekrut prekursor osteoklas dan mengaktifkan osteoklas matang.

Salah satu mekanisme utama untuk merangsang aktiviti osteoklas adalah pengaktifan reseptor faktor nuklear kappa B (RANK) oleh ligan semula jadi, RANK-L. RANK dan osteoprotegerin bersaing untuk ikatan dengan RANK-L, yang dalam keadaan fisiologi memodulasi aktiviti osteoklas dan memastikan pembentukan tulang normal. Dengan aktiviti osteoklas yang berlebihan tanpa pengaktifan osteoblas yang sesuai, penyerapan semula tulang yang berlebihan dan pembentukan metastasis tulang berlaku.

Dalam hal ini, usaha untuk mempengaruhi osteoklas, menghambat pengaktifan, pematangan dan pengambilan pendahulunya, telah menjadi fokus utama penyelidikan mengenai rawatan metastasis tulang.

Antara ubat yang menghalang aktiviti osteoklas (calcitonin, gallium nitrat, bifosfonat), yang paling aktif adalah bifosfonat.

Bifosfonat yang mengandungi nitrogen merupakan penghambat penyerapan tulang yang lebih aktif daripada bifosfonat generasi I. Dalam kajian praklinikal, menunjukkan bahawa bifosfonat yang mengandung nitrogen, khususnya pamidronate, 10-100 kali lebih aktif daripada clodronate, ibandronate 10 kali lebih aktif daripada pamidronate, dan asid zoledronik yang mengandungi dua atom nitrogen dalam molekul adalah 30-850 kali lebih aktif daripada pamidronate.

Aktiviti bifosfonat yang mengandungi nitrogen yang lebih jelas dibenarkan untuk mengurangkan masa pengenalannya. Pamidronate (Aredia) pada dos 90 mg diberikan selama 4 jam, ibandronate (Bondronate) pada dos 6 mg - 1-2 jam, asid zoledronik (Zometa) pada dos 4 mg - selama 15 minit.

Dos dan masa pemberian bifosfonat intravena dibatasi oleh kemungkinan kegagalan buah pinggang, oleh itu, disyorkan untuk menentukan kreatinin serum sebelum memulakan penggunaan, dan juga sebelum setiap pemberian ubat. Sekiranya peningkatan kreatinin, infusi seterusnya ditunda sehingga tahap kreatinin dikurangkan ke tahap awal atau angka yang hanya 10% lebih tinggi daripada tahap awal.

Tertakluk kepada kriteria pemilihan pesakit dan pemantauan kreatinin semasa rawatan, penggunaan bifosfonat moden yang berpanjangan adalah mungkin tanpa manifestasi nefrotoksisitas yang signifikan..

Kesan sampingan lain semasa menggunakan bifosfonat adalah sederhana dan, sebagai peraturan, tidak memerlukan penghentian ubat. Dalam / dalam pengenalan mungkin disertai oleh sindrom seperti selesema, yang sering berlaku selepas suntikan pertama. Ini ditunjukkan oleh demam, keletihan, sakit tulang.

Analisis retrospektif terhadap 10,000 pesakit yang dirawat dengan bifosfonat mendedahkan komplikasi yang jarang berlaku tetapi serius, iaitu kurang dari 1% pesakit - osteonecrosis rahang. Sifat komplikasi ini masih belum jelas, oleh itu disarankan untuk memantau keadaan rongga mulut dengan hati-hati pada pesakit yang menerima bifosfonat, dan untuk mengelakkan prosedur pergigian invasif semasa rawatan.

Kajian klinikal menunjukkan bahawa pemberian bifosfonat iv adalah rawatan pilihan untuk hiperkalsemia yang disebabkan oleh lesi tumor pada tulang. Clodronate, ibandronate, pamidronate dan zoledronic acid dalam ujian rawak telah menunjukkan kemampuan untuk mengurangkan komplikasi rangka, termasuk patah tulang, sakit, hiperkalsemia dan mampatan saraf tunjang.

Ujian klinikal menunjukkan peningkatan masa untuk komplikasi kerangka pertama (kejadian), iaitu peningkatan dalam tempoh bebas peristiwa, penurunan keperluan terapi radiasi dan manfaat ortopedik, dan peningkatan kualiti hidup pesakit dengan metastasis tulang tumor ganas menggunakan bisphosphonates.

Pada pesakit dengan metastasis tulang barah payudara, penggunaan bifosfonat sebagai tambahan kepada hormon dan kemoterapi mengurangkan risiko mengalami komplikasi kerangka. Penggunaan bifosfonat pada pesakit dengan barah payudara tanpa metastasis tulang tidak praktikal.

Kerana fakta bahawa bifosfonat digunakan untuk mengobati osteopenia dan osteoporosis, kemungkinan menggunakan ubat ini pada pesakit barah payudara menopaus yang menerima penghambat aromatase sebagai terapi tambahan sedang dikaji..

Hasil pertama kajian Z-FAST (Zometa-Femara Adjuvant Synergy Trial) menunjukkan bahawa penggunaan asid zoledronik pada dos 4 mg iv sekali setiap 6 bulan. boleh mencegah osteopenia pada pesakit yang menerima letrozole adjuvant (Femara).

Hasil serupa diperoleh dalam kajian ARIBON menggunakan dosis ibandronate 150 mg secara lisan 1 kali sebulan pada pesakit barah payudara yang dirawat dengan anastrozol adjuvan (Arimidex).

Penggunaan bifosfonat terutamanya dalam bentuk suntikan iv bulanan dianggap sebagai standard antarabangsa untuk rawatan pesakit dengan metastasis tulang, secara bebas dan serentak dengan terapi lain (kemoterapi, hormon, terapi radiasi).

Penggunaan bifosfonat harus dimulakan sebaik sahaja pengesanan metastasis tulang dan berterusan selama-lamanya, bergantung kepada toleransi, dengan pemantauan fungsi ginjal secara berkala (penentuan tahap kreatinin sebelum pentadbiran ubat berikutnya).

Yang menarik perhatian adalah kajian mengenai kesan antitumor langsung bifosfonat. Eksperimen menunjukkan kemungkinan kesan asid zoledronik terhadap pertumbuhan tumor di oitro dan in vivo melalui kesan langsung terhadap lekatan dan pencerobohan sel-sel tumor, dan kesan tidak langsung pada angiogenesis dan imunomodulasi, serta kemungkinan sinergisme asid zoledronik dan ubat antumum klasik, seperti tekana dan anthracyclines.

Satu percubaan klinikal secara rawak menunjukkan peningkatan pada pesakit kanser payudara yang menerima terapi tambahan dalam kombinasi dengan asid zoledron.

Pengenalan bifosfonat ke dalam amalan klinikal meningkatkan kemungkinan untuk merawat pesakit dengan metastasis tulang tumor ganas. Ini terutama berlaku untuk pesakit dengan metastasis tulang barah payudara, dalam rawatan yang keberkesanannya bifosfonat terbukti dengan meyakinkan dalam analisis meta beberapa ribu pesakit yang dirawat dalam percubaan rawak multisenter moden..

Kemungkinan mengurangkan jumlah komplikasi yang berkaitan dengan kerusakan tulang, apa yang disebut komplikasi kerangka, serta kemungkinan mengurangkan kesakitan dan meningkatkan kualiti hidup pesakit yang menggunakan bifosfonat telah dinyatakan. Kebolehlaksanaan terapi dengan bifosfonat pesakit dengan metastasis tulang kanker prostat dan tumor pepejal lain (barah paru-paru, ginjal) telah terbukti dengan meyakinkan..

Dadah yang paling aktif di kalangan bifosfonat adalah bifosfonat yang mengandungi nitrogen moden generasi terkini: asid zoledronik, pamidronate, ibandronate.

Penggunaan bifosfonat dalam metastasis tulang tumor ganas selari dengan terapi kemoterapi, hormon dan radiasi telah menjadi standard antarabangsa moden untuk rawatan pesakit dengan metastasis tulang tumor ganas, serta pesakit dengan myeloma.

Penyediaan kumpulan bifosfonat

Asid Zoledronic (asid Zoledronik)

Sinonim: Zometa (Zometa), Resorba.

Petunjuk: metastasis tulang tumor ganas (barah payudara, barah prostat, barah buah pinggang dan neoplasma malignan lain) dan myeloma (multiple myeloma); hiperkalsemia malignan.

Dos dan mod: iv menetes selama 15 minit pada dos 4 mg, setiap 3-4 minggu.

Kesan sampingan: hipertermia, sindrom seperti selesema, sakit kepala, konjungtivitis, mual, muntah, anoreksia, gangguan fungsi buah pinggang, reaksi hipersensitiviti, hipofosfatemia, hipokalsemia, peningkatan kreatinin serum dan urea.

Bentuk pelepasan: serbuk lyophilized dalam botol 4 mg.

Asid Ibandronik (Asid Ibandronik)

Sinonim: Bondronat, Ibandronate.

Petunjuk: sama dengan asid zoledronik.

Dosis dan mod: iv menetes selama 2 jam pada dos 2-4 mg (bergantung kepada tahap hiperkalsemia). Rehidrasi yang mencukupi diperlukan sebelum pentadbiran. Sekiranya berlaku kerosakan tulang metastatik, tetes 6 mg iv selama 1 hingga 2 jam (dengan fungsi buah pinggang yang normal, iv boleh menetes selama sekurang-kurangnya 15 minit) sekali setiap 3-4 minggu. atau 50 mg secara lisan setiap hari.

Kesan sampingan: hipertermia, sindrom seperti selesema, reaksi hipersensitiviti.

Bentuk pelepasan: pekat untuk infus dalam botol 2 mg / 2 ml atau 6 mg / 6 ml; tablet bersalut, 50 mg.

Asid Clodronic (Asid Clodronic)

Sinonim: Bonefos, Clodronate, Clobir, Syndronate, dichloromethylene bisphosphonate.

Analog pirofosfat semula jadi.

Petunjuk: sama dengan asid zoledronik.

Dosis dan mod: digunakan secara lisan dengan hiperkalsemia pada dos 3200-2400 mg / hari, dibahagikan kepada 3-4 dos. Dengan kalsium serum normal, dos harian adalah 2400-1600 mg, dibahagikan kepada 2-3 dos. I / O digunakan dalam dos 3-5 mg / kg. Ia dicairkan dengan garam dan disuntik selama 3 jam setiap hari selama 3-7 hari. Setelah normalisasi kalsium dalam darah, pesakit dipindahkan ke rawatan oral.

Kesan sampingan: sakit perut, cirit-birit; jarang - pening, rasa keletihan, yang ditunjukkan pada awal rawatan dan kemudian, dengan berlanjutan, berhenti. Peningkatan aktiviti dehidrogenase laktat (LDH) dijelaskan. Dengan penggunaan / penggunaan dos yang lebih tinggi daripada yang disyorkan, kes-kes kegagalan buah pinggang dijelaskan. Pemantauan fungsi ginjal dan hati diperlukan.

Bentuk pelepasan: tablet 400 dan 800 mg; 400 mg kapsul; 300 mg / 5 ml pekat infus.

Asid Pamidronic (Asid Pamicironic)

Sinonim: Aredia, Pomegara, disodium pamidronate.

Petunjuk: sama dengan asid zoledronik.

Dos dan mod: 90 mg dalam 250 ml larutan infusi dalam bentuk infus intravena 2 jam (kelajuan tidak lebih dari 60 mg / jam) sekali atau 15-30 mg selama 2-4 hari. Jumlah dos ubat bergantung pada kandungan kalsium dalam serum darah dan tidak boleh melebihi 90 mg. Pada myeloma dan hiperkalsemia, ubat ini diberikan selama 4 jam atau lebih dalam 500 ml larutan infusi. Sebelum pentadbiran atau semasa terapi, disyorkan untuk menghidrat semula dengan larutan natrium klorida 0.9%. Kursus berulang dijalankan dalam 3-4 minggu..

Kesan sampingan: hipokalsemia asimtomatik, hipertermia, gejala seperti selesema; kadang-kadang - loya, muntah, sakit kepala; jarang - kekejangan otot, paresthesia, hematuria, kegagalan buah pinggang akut.

Bentuk pelepasan: larutan dalam ampul 15 mg / 5 ml atau lyophilisate dalam botol 15.30, 60 dan 90 mg dengan pelarut yang digunakan.

Bifosfonat

Bisphosphonates adalah analog pirofosfat yang stabil secara kimia yang digunakan dalam perubatan untuk menghalang pemusnahan struktur tulang semasa rawatan osteoporosis dan penyakit lain dari sistem muskuloskeletal [1]. Bahan-bahan ini ditemui pada abad ke-19, walaupun untuk tujuan perubatan mereka mula digunakan secara aktif hanya pada tahun 90-an abad ke-20 [2]. Tetapi walaupun ini adalah ubat yang agak baru, ubat ini merupakan pertolongan pertama untuk penyakit seperti osteoporosis, penyakit Paget, myeloma berganda dan hiperkalsemia, serta digunakan dalam pembentukan metastasis ganas pada tisu tulang [3]. Bisphosphonates mempunyai pertalian untuk mineral dalam tisu tulang, yang membolehkannya mudah disimpan di seluruh kawasan rangka.

Hari ini, sudah ada beberapa generasi bifosfonat yang berbeza antara satu sama lain dengan rantai sampingan yang mengandungi nitrogen yang terdapat dalam bifosfonat generasi kedua dan ketiga [2]. Bifosfonat generasi pertama merangkumi: ethidronate, clodronate disodium dan tiludronate. Bifosfonat generasi kedua dan ketiga merangkumi: alendronate, risedronate, ibandronate, pamidronate, dan zoledronate. Kehadiran atau ketiadaan rantai sampingan yang mengandungi nitrogen menentukan mekanisme tindakan bahan pada apoptosis osteoblas [4], [5], [6]. Tetapi tidak bergantung pada mekanisme tindakan, semuanya mencegah penyerapan tulang [1], [7], [8]. Hasilnya dapat dicapai dalam rawatan selama 3 bulan dengan bifosfonat, tetapi walaupun usia paruh mereka dapat mencapai 10 tahun [9], tidak digalakkan untuk menghentikan terapi [10], [11], jadi biasanya bertahan lebih lama, bahawa ubat suntikan dikeluarkan lebih cepat [3].

Walau bagaimanapun, kerana ketidakselesaan mengambil bifosfonat, ubat suntikan sering digunakan [12]. Anda perlu mengambil bentuk bifosfonat oral 2 jam selepas makan dan sekurang-kurangnya 30 minit sebelum, namun, setelah mengambilnya, anda perlu tetap dalam kedudukan tegak sekurang-kurangnya 30 minit. Dalam hal ini, ubat-ubatan yang harus diminum setiap hari menyebabkan kesulitan, tetapi kemunculan ubat-ubatan yang boleh diminum seminggu sekali atau bahkan sebulan memungkinkan jumlah yang jauh lebih besar dari mereka yang perlu mengikuti terapi bifosfonat [13], [14]. Dan tepatnya berkaitan dengan ketersediaannya yang luas, perlu memahami siapa yang dapat mereka bantu dan apa yang perlu dilakukan agar penggunaannya efektif dan selamat..

Penggunaan bifosfonat

Dadah: kajian menunjukkan bahawa pengambilan bifosfonat paling berkesan dan selamat secara berterusan untuk jangka masa yang panjang [15], [16], oleh itu, perlu memilih ubat yang tidak akan menyebabkan ketidakselesaan pada pesakit. Masa yang optimum untuk mengambil bifosfonat meregangkan selama bertahun-tahun. Sebagai contoh, satu kajian dijalankan di mana pesakit mengambil alendronate selama 5 tahun, kemudian bahagian lain mengambil alendronate selama 5 tahun lagi, dan plasebo dan kumpulan alendronate yang lain mendapat hasil yang lebih baik [17], [18]. Walaupun begitu, walaupun faedah menggunakan bifosfonat jauh lebih tinggi daripada risiko kesan sampingan, setelah 3-5 tahun pentadbiran, keperluan untuk terapi lebih lanjut harus dikaji semula [19].

Salah satu bifosfonat yang paling popular dan berpatutan adalah alendronate [3]. Dia dan risedronate menunjukkan beberapa hasil tertinggi di antara bifosfonat yang diberikan secara oral dari segi mencegah kerosakan pada tulang belakang [20], [21] dan sendi pinggul [22]. Juga, ubat-ubatan ini berkesan untuk mencegah kehilangan pertumbuhan pada wanita dalam tempoh postmenopaus dan perkembangan kecacatan vertebra [23]. Dos alendronate yang selamat adalah 10 mg sehari selama 10 tahun [17]. Walaupun begitu, sebelum menggunakannya, anda harus berjumpa doktor, dan jika orang tersebut tidak dirawat di klinik swasta elit, maka tidak disarankan untuk berjumpa dengan doktor. Bagaimanapun, keberkesanan terapi tidak hanya bergantung pada bifosfonat!

Ahli sinergi: mungkin berbeza bergantung pada penyakit mana dan siapa yang merawatnya, tetapi dalam semua kes, perlu mendapatkan cukup vitamin D dan kalsium [3]. Norma kadar vitamin D dalam darah dianggap 75-374ng / ml [24], namun, ingatlah bahawa kelebihan vitamin D tidak kurang memberi kesan sampingan daripada kekurangannya. Kalsium disyorkan untuk dimakan setiap hari untuk lelaki dan wanita berumur sehingga 50 tahun sebanyak 1000 mg, dan lebih tua dari 50 tahun sebanyak 1500 mg, sementara wanita yang mengambil terapi hormon disyorkan untuk mengkonsumsi 1000 mg pada usia apa pun [25]. Semua ubat tambahan lain bergantung pada jenis bifosfonat yang diambil dan penyakit yang ingin mereka hapuskan..

Semasa bifosfonat digunakan

Osteoporosis adalah penyakit yang paling sering menyebabkan bifosfonat [3]. Ini disebabkan oleh fakta bahawa osteoporosis mengganggu keseimbangan aktiviti osteoblas dan osteoklas, mengakibatkan pemusnahan struktur tulang, dan bifosfonat menghalang aktiviti osteoklas, memperlambat penyerapan tulang. Terdapat beberapa sebab untuk perkembangan osteoporosis, dan yang utama adalah: hormon, iatrogenik, fizikal dan genetik. Walaupun kajian terutamanya mengenai kesan bifosfonat pada "osteoporosis hormon" dilakukan pada wanita semasa postmenopause, hasil kajian pada lelaki memberikan hasil yang serupa [26], [27]. Ahli sinergi semasa terapi boleh menjadi hormon manusia paratiroid atau fragmen teriparatide [28], [29], dan wanita boleh menggabungkan bifosfonat dengan terapi penggantian hormon dengan estrogen [30], [31].

Terapi jangka panjang dengan hormon glukokortikoid juga boleh menyebabkan osteoporosis [32], dan banyak kajian menunjukkan bahawa bifosfonat dapat mencegah ini [3]. Sebagai contoh, pemberian alendronate harian dalam dos 7.5 mg [33], juga pamidronate atau inbandronate [34], [35] terbukti sangat berkesan. Penyebab kehilangan tulang juga boleh menjadi rehat di tempat tidur atau gaya hidup yang tidak aktif, dan alendronate [36] atau pamidronate [37] juga berkesan dalam kes ini. Punca fizikal kehilangan tulang yang lain ialah prostetik, yang mana kehilangan tulang yang dilokalisasikan tidak digeneralisasikan, tetapi kehilangan tulang tempatan, tetapi bifosfonat berkesan dalam kes ini [38], [39].

Penyakit Paget adalah penyakit kronik yang dicirikan oleh pelanggaran struktur satu atau lebih tulang yang dilokalisasikan, di mana penyerapan semula tisu dipercepat kerana aktiviti osteoklas [40]. Dan penggunaan bifosfonat untuk rawatan penyakit Paget disetujui oleh Pentadbiran Makanan dan Dadah AS, baik dalam bentuk alendronate [41] atau pamidronate [42], dan dalam bentuk suntikan pamidronate [43] atau asid zoledronik [44].

Penyakit onkologi: kerangka adalah tempat metastasis yang paling biasa, yang sering menyebabkan hiperkalsemia, sakit tulang yang teruk, pemusnahan rangka, dan patah patologi [3]. Dan penggunaan bifosfonat dapat memperlambat pemusnahan tisu tulang pada barah payudara [45], [46], [47], [48], barah prostat [49], [50], [51], [52], dan juga pelbagai myeloma [53], [54]. Tetapi harus diingat bahawa penggunaan bifosfonat semasa penyakit onkologi hanya masuk akal sekiranya berlaku kerosakan tisu tulang, atau, bagaimanapun, kita tidak dapat menemui ujian klinikal di mana sebaliknya dapat dibuktikan.

Kesan Sampingan Bisfosfonat

Salah satu kesan sampingan yang paling biasa dari bifosfonat adalah nekrosis rahang [3], kemungkinannya dapat dikurangkan dengan mengambil ubat oral [55], dan kesan sampingan inilah yang mendasari larangan pencabutan gigi atau campur tangan pembedahan lain di rongga mulut semasa terapi bisfosfonat. Kesan sampingan yang lain adalah hipokalsemia [56], [57], jadi penting untuk mengoptimumkan pengambilan vitamin D dan kalsium. Kira-kira 10-30% pesakit yang menerima bifosfonat pada mulanya mungkin mengalami reaksi keradangan akut, termasuk radang mata, tetapi, untungnya, mereka hilang dengan masa [3]. Terdapat kesan sampingan yang jarang berlaku, seperti sakit otot, kerengsaan gastrousus, gangguan fungsi ginjal dan lain-lain, jadi pastikan anda berjumpa doktor sebelum mengambil bifosfonat.

Kesimpulan: bifosfonat adalah kaedah yang berkesan dan selamat untuk memerangi pemusnahan struktur tulang. Ubat ini mungkin mempunyai kesan sampingan, tetapi manfaat penggunaannya melebihi risiko yang mungkin berlaku. Bagaimanapun, jika tidak ada kontraindikasi individu, maka tidak ada ubat yang lebih dipercayai pada masa ini [58], [59].

Baca Mengenai Jenis Hernia

Inilah nasihat yang tidak ternilai untuk pemulihan sendi yang berpenyakit yang diberikan Profesor Pak:Apakah proses xiphoidDi bahagian tengah dada terdapat proses kecil yang menonjol secara bebas ke bawah, bentuk ciri yang memberikannya namanya - xiphoid.
Untuk mengelakkan hernia berulang, jaring dijahit ke dalam pesakit, yang membuat organ tidak jatuh. Kaedah campur tangan pembedahan ini disebut hernioplasti, dan dianggap paling berkesan dalam rawatan hernia..
Hernia inguinal berlaku terutamanya pada kanak-kanak lelaki. Pada kanak-kanak perempuan, patologi adalah kongenital, disertai dengan penonjolan satu atau dua sisi di pangkal paha.